建立了高效液相色谱法测定克唑替尼的含量和光学纯度。采用Shim-pack VP-ODS C18色谱柱对克唑替尼进行含量测定，以甲醇(含0.1%三氟乙酸)-水(含0.1%三氟乙酸)为流动相进行梯度洗脱；流速为0.6mL/min；检测波长为268nm；柱温为25℃。采用岛津CHIRALPAK AD-H色谱柱对克唑替尼进行光学纯度测定，以V(正己烷)∶V(异丙醇)∶V乙醇)∶V(二乙胺)＝50∶25∶25∶0.2为流动相，流速为0.6mL/min，检测波长为268nm，柱温为30℃。结果表明，克唑替尼质量浓度在0.05～2.51mg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9)。克唑替尼与其异构体杂质能完全分离。该方法简便、可靠，可用于克唑替尼的质量控制。