采用化学酶法以消旋体苯丙氨酸和多聚甲醛为起始原料，用氢溴酸作为催化剂，经PictetSpengler反应、酯化、脂酶催化水解等过程合成了光学纯的(S)-1,2,3,4-四氢喹啉-3-羧酸(Tic)。对Pictet Spengler反应和脂酶催化水解进行了工艺优化。Pictet Spengler反应的最佳条件是：n(苯丙氨酸)∶n(多聚甲醛)∶n(HBr)=1∶1.4∶8.8 (HBr使用其40%质量分数的水溶液)，反应温度为60℃，消旋体Tic收率为87.1%。脂酶催化水解的最适宜条件是反应温度为30℃，酶和底物的质量比为0.2，pH值为7.5，可得到光学收率e.e%>99%、化学收率49.1%的(S)-Tic。中图分类号：TQ517 文献标识码：A 文章编号：0253-4320(2003)12-0023-03