现代化工

现代化工 ›› 2008, Vol. 28 ›› Issue (8) : 0-0.

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米格列奈的合成工艺研究

张红梅,陈立功,曹小辉,周小丽,王伟

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摘要

双(2S)-2-苄基-3-(cis-六氢异吲哚啉-2-羰基)-丙酸一钙二水合物(米格列奈)是日本2004年上市的新型口服降血糖药，其临床表现优异。本文研究建立一种以丁二酸二甲酯为起始原料、经Stobble缩合等反应合成米格列奈的工艺，并对其进行了优化，总收率为8.0%。关键中间体和产品结构均经1H-NMR、13C-NMR等数据对其结构进行表征，所测定旋光值与文献值吻合。中图分类号：TQ463.25 文献标识码：A 文章编号：0253-4320(2008)08-0056-04