基于手性膦配体(2S，4S)-2-二苯膦甲基-4-二苯膦基四氢吡咯(PPM)合成了一种新型的氨基酸型两性水溶性手性膦配体的前体。首先以(2S，4S)-N-Boc-2-对甲苯磺酰氧甲基-4-对甲苯磺酰氧基四氢吡咯(1)为起始原料与二苯基膦化钠反应，再经膦硫化得到(2S，4S)-N-Boc-2-二苯硫膦甲基-4-二苯硫膦基四氢吡咯(2)，收率67.2%；化合物2用过量的三氟乙酸处理脱去Boc保护基得到(2S，4S)-2-二苯硫膦甲基-4-二苯硫膦基四氢吡咯(3)，收率94.0%；化合物3与N-Boc-L-天冬氨酸-4-苄酯缩合得到(2S，4S)-N-［(2′S)-2′-叔丁氧酰胺基-3′-苄氧酰基丙酰基］-2-二苯硫膦甲基-4-二苯硫膦基四氢吡咯(4)，收率95.8%；化合物4再用三溴化硼脱去保护基得到目标产物(2S，4S)-N-［(2′S)-2′-氨基-3′-羧基丙酰基］-2-二苯硫膦甲基-4-二苯硫膦基四氢吡咯(5)，收率54.2%。中图分类号：TQ426.92 文献标识码：A 文章编号：0253-4320(2010)01-0068-03